Исследователи факультета фармацевтических наук Копенгагенского университета в сотрудничестве с компанией NeuroSearch получили новые знания о важной части сложной системы коммуникации мозга. Это открытие может лечь в основу будущей разработки лучших лекарств для пациентов с психическими расстройствами. Результаты были недавно опубликованы Journal of Neuroscience.
Новый фрагмент загадки функции мозга Новые знания бросают вызов устоявшимся научным представлениям о функции никотиновых рецепторов ацетилхолина, которые играют важную роль в здоровье мозга. Как следует из названия, класс рецепторов имеет большое значение для эффектов никотина и связан с зависимостью. однако опасные для жизни состояния, такие как болезнь Альцгеймера и Паркинсона, также связаны с электрическими импульсами, которые опосредуются никотиновыми рецепторами ацетилхолина.
"Функция мозга – это гигантская головоломка, и можно сказать, что мы нашли и задокументировали новую важную часть. В семействе никотиновых рецепторов ацетилхолина существуют различные подтипы. Мы показываем ?? Суммируя ?? что для наиболее распространенного подтипа существует не менее трех сайтов связывания вместо двух, которые науке до сих пор известны," говорит доцент Томас Балле, доцент кафедры медицинской химии Копенгагенского университета. Балле в сотрудничестве с научным сотрудником докторантуры Каспером Харпсе и исследователями из компании NeuroSearch обнаружил ранее неизведанный угол известного рецептора.
"Результаты интересны в первую очередь с фундаментальной научной точки зрения. Мы, так сказать, меняем все концептуальное понимание рецептора, и это, по-видимому, общий механизм, применимый ко всему семейству рецепторов. Мы как бы расширяем фундамент знаний в этой области," Балле говорит.
"В то же время новый сайт привязки интересен с точки зрения приложения ?? когда мозг активируется через новый сайт связывания, более сильный импульс просто посылается через «замок» рецептора, и это приводит к совершенно новым и захватывающим возможностям в будущей разработке лекарств."
Никотиновые рецепторы ацетилхолина структурно подобны рецепторам ГАМКА, которые также играют важную роль в фармацевтических химических исследованиях мозга.
Бензодиазепины от бессонницы и приступов паники представляют собой класс хорошо зарекомендовавших себя лекарств, которые действуют, модулируя систему ГАМК. Ученые считают, что они открыли никотиновый эквивалент сайта связывания бензодиазепина.
"Вполне вероятно, что это открытие ляжет в основу разработки лучших лекарств от психических расстройств в будущем ?? потому что сочетание механистического и структурного понимания рецептора является очень хорошей отправной точкой для структурно-ориентированного дизайна лекарств, которые действуют через новый сайт связывания," Harpsøe говорит.
Новые результаты исследования были достигнуты в тесном сотрудничестве с NeuroSearch ?? европейская биофармацевтическая компания, специализирующаяся на заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС).
"Все экспериментальные работы проводятся в NeuroSearch под руководством менеджера Филипа Аринга. Лабораторная работа основана на структурных моделях, разработанных в нашей исследовательской группе на факультете фармацевтических наук. Чтобы полностью понять новый сайт связывания, мы провели многочисленные исследования мутаций и электрофизиологические измерения, и во всех отношениях это были отличные рабочие отношения с полной открытостью и возможностью обмена идеями, что было очень полезно для обеих сторон," Балле говорит.