Интернациональная команда исследователей во главе с Университетом Линкольна, Англия, произвела две упрощенных предположения teixobactin, сильный натуральный антибиотик, которому многие в научном сообществе верят, имел возможность привести к созданию первого коммерчески жизнеспособного нового антибиотика за три десятилетия.До сего времени химики, пробующие синтезировать teixobactin, полагали, что должны были применять катионный — либо положительно заряженный — аминокислоты, каковые связывают с бактериальной целью, применяя ‘цепь стороны’. Это означало, что они должны были применять либо весьма редкую аминокислоту, отысканную конечно в teixobactin, названном enduracididine, либо другие, у которых была более низкая потенция против супербактерий.
Любая аминокислота сидит в определенном месте в структуре teixobactin, и врач Сингх и соавторы сейчас удачно заменили enduracididine двумя другими аминокислотами, каковые положительно не заряжены.Существенно, у двух новых упрощенных форм teixobactin, кроме этого выяснилось, была аналогичная потенция против супербактерий как естественная форма teixobactin.
Teixobactin ликвидирует MRSA, туберкулез микобактерии, Стрептококк pneumoniae, Бацилла anthracis и другие страшные вредоносные бактерии, не сталкиваясь ни с каким обнаружимым сопротивлением. Это в цифровой форме цветное, просматривающее электронное микроскопическое изображение изображает зеленые, бактерии MRSA, имеющие форму сфероида, как они были в ходе того, дабы быть окутанным намного громадным, людской лейкоцитом.
Кредит изображения: Национальный Университет Инфекционных заболеваний и Аллергии.“В то время, когда teixobactin был обнаружен, это было новаторским сам по себе как новый антибиотик, что убивает бактерии без обнаружимого сопротивления включая супербактерии, такие как methicillin-стойкий золотистый стафилококк (MRSA)”, сообщил ведущий создатель врач Ишво Сингх из Университета Школы Линкольна Аптеки.“Enduracididine очень сильно ограничивал отечественную свойство сделать это из-за ее недостатка, сложного многоступенчатого синтеза и долгих и повторяющихся шагов между 16 и 30 часами с высокой интенсивностью отказов и низкими урожаями”.
“Данный упрощенный дизайн и более действенный синтезирует, разрешит работе быть выполненной на коммерческом уровне”, сообщил врач Сингх.“Мы изучили метод упростить дизайн, сохраняя высокую потенцию против стойких бактерий”.
С этим новым знанием синтезируемые предположения teixobactin смогут быть более легко развиты, беря процесс максимум от 30 часов всего до 10 мин. для единственного шага сцепления — большой ход к превращению teixobactin в жизнеспособный новый препарат.Эти аминокислоты испытывают недочёт в ‘необходимой’ части, опрокидывая предшествующее познание, что enduracididine ответствен для к так именуемому ‘целевому закреплению’, дабы быть весьма замечательным против супербактерий.“Они кроме этого в 16 раз более замечательные, чем клинически применяемый антибиотик в убийстве MRSA, и они были кроме этого весьма замечательными против вторых устойчивых к антибиотикам зараз, такими как ванкомицин стойкий enterococci и туберкулез”.
“Мы поняли, что можем в действительности применять аминокислоты, каковые структурно отличаются, и коммерчески дешёвы”.Результаты изданы в издании Chemical Science.