Arecoline: у комплекса, найденного в орехах ареки, есть противораковый потенциал

Новое изучение, размещённое в издании Molecular Cell, информирует, что у arecoline, деятельный комплекс, отысканный в орехах ареки, имеется противораковые особенности.“В то время, когда arecoline сперва появился в химическом экране, он был похожим канцерогенное вещество мне.

Но все это зависит от дозы и как это забрано в тело”.“Фермент, у ACAT1, думается, имеется двойная роль”, отметили доктор наук соавторы и Чен.

Комплекс затормозил рост человеческого рака легких и лейкозных клеток и в культуре и привил в мышей и не затрагивал рост обычных клеток крови.Эффект Варберга, названный по окончании 1931 нобелевский лауреат Отто Варбург, обрисовывает, как раковые клетки имеют тенденцию одобрять неэффективное применение глюкозы, известной как гликолиз, и преуменьшать роль их митохондрий. Раковые клетки извлекают пользу из этого метаболического искажения, по причине того, что побочные продукты гликолиза смогут употребляться в качестве стандартных блоков для стремительного роста.

Но arecoline может запретить ACAT1 и мешать тому, дабы он формировал тетрамеры. Данный комплекс формирует химическую сообщение с частью белка ACAT1, новое изучение продемонстрировало.Доктор наук соавторы и Чен ранее идентифицировали ACAT1 как распределительный клапан, регулирующий эффект Варберга.Полное запрещение ACAT1 имело возможность привести к побочным эффектам, напоминающие тот беспорядок.

Зрелый орех ареки. Кредит изображения: Banni Pulikottil / CC 2,5.“Наблюдатели медицинских новостей жаловались, что кофе, как обширно приведенный пример, вовлечен в порождение рака семь дней и высвободил следующее. Arecoline (nicotinic основанный на кислоте алкалоид, отысканный в орехах ареки), не есть вторым случаем той же самой тенденции”, сообщил ведущий создатель изучения доктор наук Цзин Чэнь Онкологического университета Медицинской школы и Уиншипа Университета Эмори.

“Это – легко подтверждение принципа, показывая, что ACAT1 – хорошая противораковая цель. Мы разглядываем arecoline как лидерство к вторым комплексам, каковые были бы более замечательными и отборными”, сообщил доктор наук Чен.Обстоятельство пребывает в том что группы белка совместно как тетрамеры в раковых клетках.

Киназы тирозина, довольно часто на перегрузке в раковых клетках, ‘угоняют’ ACAT1 и подталкивают его в тетрамеры, каковые ферментативным образом более активны.В текущем изучении они продемонстрировали, что ферментативная деятельность ACAT1 была выше в нескольких типах раковых клеток, кроме того при том, что уровни белка ACAT1 о том же самом.Подобный никотину, arecoline был идентифицирован как ингибитор митохондриального коэнзима ацетила ацетилтрансфераза 1 (ACAT1), что содействует искажающему метаболизм эффекту Варберга в раковых клетках.“Это разламывает кетоны и изолейцин аминокислоты, и это кроме этого изменяет другие белки через acetylation, что есть, как это регулирует эффект Варберга”.

Эти орехи жуют для их стимулирующих эффектов в почти всех азиатских государствах, и доказательства связывают практику с развитием рака полости пищевода и рака рта.Орехи ареки – семя пальмы ареки (Катеху ареки), что растет в Азии, частях Восточной Африки, и региона тропической части Тихого океана.

Arecoline, думается, делает то, что исследователи внесли предложение, дабы он был: это регулирует метаболизм клеток на большом растоянии от гликолиза.“Но в то время, когда мы не всецело ‘снесли’ ACAT1 в клетках, применяя arecoline либо генетических инструментах, основной эффект был на белке acetylation, не на кетонном метаболизме”, сообщил доктор наук Чен.Он добавил: “arecoline имел возможность сравниться с мышьяком, форма которого употребляется в качестве лечения острой promyelocytic лейкемии, вместе с тем связан с несколькими типами рака. Плюс, смогут быть ограничены продвигающие рак эффекты arecoline, в случае если это не поставлено либо поглощено устно”.

Генетические мутации в ACAT1 стоят за весьма редким нарушением обмена веществ, названным бета-ketothiolase недостатком.“Тогда как мы не видели очевидной токсичности, разглядывая мышей с arecoline, более широким фармакокинетический и изучения токсикологии с arecoline, и подобные комплексы нужны”.


13 комментариев

  1. В очереди будут стоять, пока РФ уже дерибанит землю Неньки? Не верю, как говорил Станиславский. Нет ни у одной страны паскудства, сравнимого с РФ.

Добавить комментарий